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HCAR1 CHO

CBP71549

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I. Background

     HCAR1(羥基羧酸受體 1),亦稱 GPR81,是一種分布于脂肪組織、免疫細胞(如巨 噬細胞)、神經元及肝細胞的 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR),屬于羥基羧酸受體亞家族,其 內源性配體為乳酸(L-lactate);該受體通過偶聯(lián) Gi/o 蛋白,抑制腺苷酸環(huán)化酶,降低 cAMP 水平,從而抑制 PKA 信號,同時激活β-arrestin 通路。其核心功能包括,在脂肪組織 中抑制脂解、促進脂質儲存,在免疫細胞中調控炎癥反應(如抑制促炎因子釋放、促進 M2 型巨噬細胞極化),在神經系統(tǒng)中參與乳酸介導的神經保護及能量穩(wěn)態(tài)調節(jié);其信號 異常與代謝性疾病(如肥胖、胰島素抵抗)、神經炎癥疾?。ǘ喟l(fā)性硬化、腦缺血)及腫 瘤微環(huán)境重塑(乳酸介導的免疫逃逸)密切相關,尤其在腫瘤組織中高表達的 HCAR1 可 通過抑制抗腫瘤免疫應答促進進展,成為代謝-免疫交叉治療的潛在靶點。

 
II. Description

     HCAR1 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 HCAR1 的信號轉導過程,原理見下圖所示。
 



Figure 1. HCAR1 CHO 細胞模型原理圖

 
III. Introduction
Expressed gene: HCAR1
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for HCAR1
Transducer: Gi/Go
 

IV. Representative Data


Figure 2. HTRF CAMP Assay with HCAR1 CHO( C2).
 


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